阿扑西林原料及冻干 技术转让

（一）品种基本情况

1．药品名称

通用名：阿扑西林

英文名：Aspoxicillin

化学名：(2S，5R，6R)-6-[(2R)-2-[(2R)-2-氨基-3-甲氨基甲酰基丙酰胺基]-2-（4-羟基苯基）乙酰胺基]-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环〔3.2.0〕庚烷-2-羧酸三水合物。

分子式：C21H27N5O7S•3H2O

分子量：547.58

2.剂型：冻干粉针剂，规格：1.0g、2.0g。

3.注册分类、依据及研究进展

本品为化学药品，目前国内还未上市，已经在日本等地上市，按照《药品注册管理办法》附件二化学药品注册分类及申报资料要求的规定，本品为化学药品注册申请3.1类。

我公司已经完成原料及制剂的工艺研究、质量研究和初步稳定性研究工作。

4.适应症、用法用量

适应症：

本品适用于葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、大肠菌、流感杆菌、拟杆属等所致的中等症状以上的下述感染：

败血症、感染性心内膜炎、外伤和热伤及手术创伤等的二次感染、咽炎和喉头炎、扁桃体炎、急性气管支气管炎、肺炎、肺脓肿、慢性呼吸器病变的二次感染、腹膜炎、胆嚢炎、胆管炎、中耳炎、副鼻腔炎、颚炎等。

用法用量：

静脉推注：通常本品1g(效价)以注射用水、生理盐水或葡萄糖注射液20ml溶解，缓慢静脉推注。

静脉滴注：通常本品以生理盐水、葡萄糖注射液或补液溶解，通常成 人在1～2小时、小儿在30分钟～1小时内给药。

成 人：通常每日用量为2～4g(效价)，分２～4次静脉推注或静脉滴注；对难治性疾病或重症感染症患者每日用量可增加到8g(效价)，静脉滴注。

儿童：每日用量为40～80mg(效价)/kg，分２～4次静脉推注或静脉滴注；对难治性疾病或重症感染症患者每日用量可增加到160mg(效价)/kg，静脉滴注。

（二）品种的特点

阿扑西林最初由日本Tanabe Seiyaku于1987年7月研发，是目前最新一代广谱半合成青霉素类抗生素，处于世界领先地位，在药学界处于尖端位置， 1990年该项目在日本首次上市，后来在美国、意大利、葡萄牙、欧洲、东南亚包括中国香港等几十个国家广泛临床应用。

阿扑西林与其他青霉素类药物相比，具有半衰期长、血清蛋白结合率低等特点，保证了阿扑西林在组织中的良好分布。

本项目可称之为青霉素类药物中对绿脓杆菌作用最强的“王牌”抗生素，对常见致病菌的作用强度是美洛西林、阿洛西林、羧氨苄青霉素、替卡西林等药的2-4倍，亦优于第Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ 常见头孢类抗生素。临床 上用于治疗由葡萄菌属、链球菌属，肠球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、嗜血流感杆菌和变形杆菌中对阿扑西林敏感的菌株引起的败血症、感染性心内膜炎、外伤及手术创伤引起的表皮性二次感染、咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、慢性支气管炎、支气管扩张症感染、慢性呼吸道疾病二次感染、肺炎、肺化脓症、胆囊炎、胆道炎、腹膜炎、中耳炎、副鼻腔炎、颚窦炎等的感染。

（三）国内外有关该品种的知识产权等情况

暂未发现与之相关的侵犯他人知识产权的情况。